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Puri-nethol是不是对急性白血病有特效?

期货持仓查询2020-07-19 15:18:00

巯嘌呤片(6MP)用于急性白血病效果较好,对慢性细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效。

用法与用量:

1、绒毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分两次口服,以10日为一疗程,疗程间歇为3~4周;
 
2、白血病:(1)  开始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服用,一般于用药后2~4周可见显效,如用药4周后,仍未见临床改进及白细胞数下降,可考虑在仔细观察下,加量至每日5mg/kg;(2)  维持,每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。

 

【巯嘌呤片药理毒理】
属于抑制嘌呤合成途径的细胞周期特异性药物,化学结构与次黄嘌呤相似,因而能竞争性地抑制次黄嘌呤的转变过程。巯嘌呤片进入体内,在细胞内必须由磷酸核糖转移酶转为6-巯基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。
其主要的作用环节有二:
(1)通过负反馈作用抑制酰胺转移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)转为1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的过程,干扰了嘌呤核苷酸合成的起始阶段。
(2) 抑制复杂的嘌呤间的相互转变,即能抑制次黄嘌呤核苷酸转为腺嘌呤核苷酸及次黄嘌呤核苷酸转为黄嘌呤核苷酸、鸟嘌呤核苷酸的过程,同时巯嘌呤片还抑制辅酶 I(NAD+)的合成,并减少了生物合成DNA所必需的脱氧三磷酸腺苷(dATP)及脱氧三磷酸鸟苷(dGTP),因而肿瘤细胞不能增殖,巯嘌呤片对处于S增殖周期的细胞较敏感,除能抑制细胞DNA的合成外,对细胞RNA的合成亦有轻度的抑制作用。用巯嘌呤治疗白血病常产生耐药现象,其原因可能是体内出现了突变的白血病细胞株,因而失去了将巯嘌呤变为巯嘌呤核糖核苷酸的能力。

【巯嘌呤片药代动力学】
口服胃肠道吸收不完全,约50%。广泛分布于体液内。血浆蛋白结合率约为20%。巯嘌呤片吸收后的活化分解代谢过程主要在肝脏内进行,在肝内经黄嘌呤氧化酶等氧化及甲基化作用后分解为硫尿酸等而失去活性。静脉注射后的半衰期约为90钟,约半量经代谢后在24小时即迅速从肾脏排泄,其中7~39%以原药排出。

【巯嘌呤片适应症】
期货持仓查询 适用于绒毛膜上皮癌,恶性葡萄胎,急性淋巴细胞白血病及急性非淋巴细胞白血病,慢性粒细胞白血病的急变期。


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